Exemestan și clasa inhibitorilor de aromatază - indicații și utilizare

1. Clasa inhibitorilor de aromatază: unde se încadrează exemestan?
2. În ce situații este indicat exemestan?
   a. Tratament adjuvant după operația pentru cancer la sân
   b. Tratament pentru cancer de sân avansat sau metastatic
   c. Tratament cu exemestan pentru femei în premenopauză cu suprimarea funcției ovariene
   d. Prevenția cu exemestan la femei cu risc înalt
3. Cum se administrează exemestan?
4. De ce este important un inhibitor de aromatază în cancerul de sân?
5. Efecte adverse frecvente exemestan și alți inhibitori de aromatază
6. Exemestan vs. alți inhibitori de aromatază: există un „cel mai bun”?
7. Sfaturi practice pentru paciente aflate pe tratament cu exemestan

NEWSLETTER DEDICAT DOC

Exemestan este un medicament folosit în tratamentul cancerului de sân care depinde de hormoni. Face parte din clasa de medicamente numite inhibitori de aromatază, folosite în special la femei aflate la menopauză, dar și la unele paciente mai tinere, în anumite scheme de tratament.

Pentru a înțelege de ce este important un inhibitor de aromatază, trebuie să vorbim despre estrogen. Estrogenul este un hormon sexual feminin, implicat în dezvoltarea sânilor, menstruație, fertilitate și protecția oaselor. La unele femei, cancerul de sân „se hrănește” din estrogen – adică celulele tumorale au receptori pentru acest hormon și îl folosesc pentru a crește și a se multiplica.

Aromataza este o enzimă care transformă alți hormoni (androgeni) în estrogen, în special în țesutul adipos (grăsime), ficat, mușchi și chiar în țesutul mamar. Inhibând această enzimă, un inhibitor de aromatază reduce cantitatea de estrogen din organism și astfel încetinește sau oprește creșterea unor forme de cancer la sân.

Clasa inhibitorilor de aromatază: unde se încadrează exemestan?

În prezent, trei inhibitori de aromatază sunt folosiți frecvent în tratamentul cancerului de sân: anastrozol, letrozol, exemestan. Anastrozolul și letrozolul sunt inhibitori de aromatază „nesteroidieni”, care blochează reversibil enzima. Exemestan este diferit: este un inhibitor de aromatază steroidian, se leagă de aromatază și o blochează ireversibil, motiv pentru care este uneori numit și „inactivator de aromatază”. Toți acești inhibitori de aromatază reduc nivelul de estrogen și sunt folosiți în cancerul de sân hormon-receptor pozitiv (tumori care răspund la estrogen și/sau progesteron). În linii mari, eficiența lor este similară, iar alegerea între un inhibitor de aromatază sau altul depinde de profilul pacientei, de efectele adverse și de preferințele medicului.

În ce situații este indicat exemestan?

Conform datelor din studii clinice și recomandărilor ghidurilor internaționale, exemestan este folosit în special în următoarele situații:

Tratament adjuvant după operația pentru cancer la sân

La femeile aflate la menopauză cu cancerul de sân hormon-receptor pozitiv, după operație (și eventual radioterapie/chimioterapie), se recomandă terapie hormonală pentru a reduce riscul de recidivă. Exemestan poate fi folosit după câțiva ani de tamoxifen (de exemplu 2–3 ani de tamoxifen + 2–3 ani de inhibitor de aromatază) sau în anumite scheme, ca parte a unei terapii endocrine prelungite (până la 7–10 ani în total), la pacientele cu risc mai mare.

Tratament pentru cancer de sân avansat sau metastatic

Exemestan poate fi utilizat la femei aflate la menopauză la care boala a recidivat sau s-a extins (metastaze), mai ales dacă au făcut anterior tamoxifen. Scopul este încetinirea progresiei cancerului de sân, prelungirea supraviețuirii și reducerea simptomelor.

Tratament cu exemestan pentru femei în premenopauză cu suprimarea funcției ovariene

La femei tinere, la care ovarele produc încă estrogen, un inhibitor de aromatază singur nu este suficient. Dacă se blochează ovarele (medicamentos sau chirurgical), se poate introduce și un inhibitor de aromatază precum exemestan, în anumite scheme recomandate de ghiduri pentru paciente cu risc înalt.

Prevenția cu exemestan la femei cu risc înalt

Unele studii au arătat că exemestan poate reduce riscul de apariție a unui cancer la sân la femei aflate la postmenopauză, cu risc crescut (de exemplu, antecedente familiale importante). Această utilizare se decide însă strict individual, după evaluarea atentă a riscurilor și beneficiilor.

Cum se administrează exemestan?

În general, schema uzuală este de un comprimat de 25 mg exemestan o dată pe zi; se recomandă să fie luat după masă, pentru o absorbție mai bună. Tratamentul este de durată – de obicei câțiva ani, în cadrul terapiei hormonale pentru cancerul de sân.

Este foarte important ca inhibitorul de aromatază să fie luat zilnic, în mod regulat. Întreruperea frecventă a tratamentului sau renunțarea completă fără acordul medicului poate reduce protecția împotriva recidivei cancerului de sân.

Dacă pacienta uită o doză, recomandarea generală este să o ia imediat ce își amintește, cu excepția cazului în care este foarte aproape momentul următoarei pastile. Nu se dublează doza. Pentru orice nelămurire, se discută cu medicul oncolog.

De ce este important un inhibitor de aromatază în cancerul de sân?

Ghidurile internaționale și analizele recente ale studiilor arată că, la femeile aflate la menopauză cu cancer la sân hormon-receptor pozitiv, includerea unui inhibitor de aromatază (anastrozol, letrozol sau exemestan) în tratamentul adjuvant:

reduce riscul de recidivă (întoarcerea bolii în același sân sau în altă parte a corpului);

reduce riscul de apariție a unui nou cancer la sân în sânul opus;

reduce riscul de deces din cauza cancerului de sân.

Durata optimă a terapiei endocrine este încă aflată în studiu, dar multe paciente primesc în total 5–10 ani de tratament hormonal (tamoxifen, inhibitor de aromatază sau combinații secvențiale). Decizia se ia în funcție de riscul individual, vârsta pacientei, efectele adverse și preferințele ei. Exemestan, ca inhibitor de aromatază, are un rol clar în aceste strategii de tratament, atât ca opțiune după tamoxifen, cât și ca parte a terapiei prelungite recomandate pentru pacientele cu risc mai mare.

Efecte adverse frecvente exemestan și alți inhibitori de aromatază

Ca orice medicament, exemestan și ceilalți inhibitori de aromatază pot produce efecte adverse. Nu toate pacientele le vor experimenta, iar intensitatea lor variază. Totuși, cunoașterea lor ajută la recunoaștere și la gestionare. Studiile recente arată că o parte din paciente întrerup tratamentul cu inhibitor de aromatază din cauza efectelor secundare, mai ales musculo-scheletale (dureri de oase și articulații).

Simptome vasomotorii și generale

bufeuri (valuri de căldură), transpirații nocturne;

oboseală și stare de slăbiciune;

tulburări de somn;

modificări ale dispoziției, iritabilitate, uneori anxietate sau tristețe.

Aceste simptome apar și cu alte terapii hormonale (de exemplu tamoxifen), fiind legate de scăderea nivelului de estrogen.

Dureri articulare și musculare

Un efect important descris în literatura ultimilor ani este sindromul musculo-scheletal indus de inhibitorii de aromatază (AIMSS). Pacientele pot acuza:

dureri articulare (în special la mâini, genunchi, șolduri);

rigiditate, mai ales dimineața;

dureri musculare, uneori senzație de „mâini înțepenite”;

senzații de furnicături sau sindrom de tunel carpian.

Aceste simptome pot afecta calitatea vieții și uneori determină oprirea tratamentului cu inhibitor de aromatază. De aceea este important ca pacienta să discute cu medicul dacă apar dureri persistente – uneori se pot recomanda analgezice, exerciții fizice, fizioterapie, schimbarea inhibitorului de aromatază sau, în cazuri selectate, alte medicamente de susținere.

Efecte asupra aparatului genital și sexual

Scăderea estrogenului poate duce la:

uscăciune vaginală; 

disconfort sau durere la contactul sexual;

scăderea libidoului.

Există soluții de ameliorare (lubrifianți, terapii locale), care se discută cu medicul, mai ales ținând cont că unele produse hormonale locale nu sunt recomandate tuturor pacientelor cu cancer la sân hormon-dependent.

Efecte exemestan și alți inhibitori asupra oaselor

Estrogenul are un rol important în menținerea densității osoase. Când un inhibitor de aromatază scade estrogenul, crește riscul de:

osteopenie și osteoporoză (scăderea densității osoase);

fracturi la traume minore, în special la coloana vertebrală, șold, încheietura mâinii.

Din acest motiv, la începerea tratamentului cu exemestan sau alt inhibitor de aromatază, medicul poate recomanda:

evaluarea densității minerale osoase (DEXA);

suplimente cu calciu și vitamina D, dacă sunt necesare;

modificări ale stilului de viață: mișcare regulată (în special exerciții cu greutate – mers, urcat scări, exerciții cu greutăți ușoare), renunțarea la fumat, limitarea alcoolului;

în cazuri cu risc crescut, medicamente pentru protecția oaselor (de exemplu bifosfonați sau denosumab).

Monitorizarea periodică a oaselor este importantă pe tot parcursul tratamentului cu inhibitor de aromatază, deoarece terapia poate dura ani de zile.

Alte riscuri și precauții exemestan

În general, inhibitorii de aromatază, inclusiv exemestan, au un profil de siguranță bun, însă există câteva aspecte de reținut:

pot apărea ușoare creșteri ale valorilor de colesterol și, la unele paciente, un risc ușor crescut de probleme cardiovasculare (de exemplu boli coronariene) – de aceea se monitorizează factorii de risc (tensiune, profil lipidic, diabet);

la pacientele cu afectare hepatică sau renală, doza și monitorizarea pot avea particularități;

exemestan nu este recomandat în sarcină și alăptare;

la femeile tinere cu ovare active, un inhibitor de aromatază nu trebuie folosit singur, ci doar asociat cu terapii care opresc funcția ovariană, dacă medicul consideră această schemă potrivită.

Orice medicament nou sau supliment (inclusiv „naturiste”) trebuie anunțat oncologului, deoarece pot exista interacțiuni care influențează modul în care organismul metabolizează exemestan.

Exemestan vs. alți inhibitori de aromatază: există un „cel mai bun”?

Studiile compară de ani de zile anastrozol, letrozol și exemestan. Concluzia generală a analizelor mai noi este că toți trei sunt eficienți în tratamentul cancerului de sân hormon-receptor pozitiv, cu diferențe mici între ei în ceea ce privește riscul de recidivă sau deces.

De aceea, alegerea nu este, de obicei, despre „cel mai bun” în general, ci despre:

ce medicament a mai folosit pacienta înainte (de exemplu, trecerea de la tamoxifen la un inhibitor de aromatază);

ce efecte adverse are și cum le tolerează;

existența altor boli (ex. osteoporoză, boli cardiovasculare);

preferințele și experiența echipei medicale.

Pentru unele paciente, un inhibitor de aromatază poate fi mai bine suportat decât altul. Dacă apar efecte secundare greu de tolerat cu un anumit inhibitor de aromatază, medicul poate propune schimbarea cu altul, de exemplu trecerea de la letrozol la exemestan.

Sfaturi practice pentru paciente aflate pe tratament cu exemestan

Luați exemestan în fiecare zi, aproximativ la aceeași oră, de preferat după masă.

Nu opriți singure tratamentul, chiar dacă aveți efecte adverse – discutați cu medicul despre soluții.

Anunțați orice durere persistentă de oase sau articulații, mai ales dacă afectează somnul sau activitățile zilnice. Uneori sunt necesare investigații sau schimbarea medicamentului.

Aveți grijă de oase: alimentație bogată în calciu, vitamina D, mișcare regulată. Cereți medicului să vă explice rezultatele testelor osoase și ce puteți face pentru a preveni osteoporoza.

Dacă aveți uscăciune vaginală sau disconfort sexual, discutați deschis cu medicul – există soluții sigure în multe situații.

Mențineți controalele periodice recomandate (analize, controale oncologice, imagistică, eventual consulturi de cardiologie sau endocrinologie, după caz).

Nu uitați că un diagnostic corect poate fi pus doar de către un medic specialist, în urma unui consult și a investigațiilor adecvate. Puteți face chiar acum o programare, prin platforma DOC-Time, aici. Iar dacă nu sunteți siguri la ce specialist ar fi indicat să mergeți, vă recomandăm să începeți cu un consult de medicină internă, pentru care puteți face, de asemenea, programări prin DOC-Time.

Sursă foto: Shutterstock
Bibliografie:
Science Direct - The current landscape of aromatase inhibitors for the treatment of estrogen receptor-positive breast carcinoma
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0960076025000573
Studiul „The current landscape of aromatase inhibitors for the treatment of estrogen receptor-positive breast carcinoma”, apărut în The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology, Volume 250, June 2025, 106729, https://doi.org/10.1016/j.jsbmb.2025.106729, autori: Khushboo Bhutani et al.
JAMA Network - Efficacy of Alternative Dose Regimens of Exemestane in Postmenopausal Women With Stage 0 to II Estrogen Receptor–Positive Breast Cancer
https://jamanetwork.com/journals/jamaoncology/fullarticle/2802824 
Studiul „Efficacy of Alternative Dose Regimens of Exemestane in Postmenopausal Women With Stage 0 to II Estrogen Receptor–Positive Breast Cancer”, apărut în JAMA Oncol, 2023;9;(5):664-672. doi:10.1001/jamaoncol.2023.0089, autori: Davide Serrano, Sara Gandini, Parjhitham Thomas et al.


Te-ar mai putea interesa și...


Pentru a comenta este nevoie de
Comentarii 0