Page 1
AUTORIZATIE DE PUNERE PE PIATA NR.1813/2001/01 Anexa 1
Prospect
NYLEX
®
s
oluţie injectabilă 100 UI/ml
Compoziţie
1 ml soluţie injectabilă conţine calcitonină de somon 100 UI şi excipienţi: acid acetic
glacial, acetat de sodiu trihidrat, clorură de sodiu, apă distilată pentru preparate injectabile.
Proprietăţi
Grupa farma
coterapeutică : produse pentru homeostazia calciului, hormoni
antiparatiroidieni, preparate de calcitonină. Cod ATC : H05B A01
Calcitonina este un hormon secretat de către celulele C, care la om sunt situate în principal
în tiroidă (parafolicular) şi, în măsură mai mică, în paratiroide şi timus. Calcitonina este o
peptidă cu masă moleculară relativă 3600, compusă din 32 aminoacizi, care prezintă o punte
disulfidică între radicalii cisteinici din poziţiile 1 şi 7. Structura hormonului variază cu specia.
Calc
itonina de somon se obţine prin sinteză. Hormonul se dozează în unităţi (folosind acţiunea
hipocalcemiantă la şobolan).
Secreţia de calcitonină este de 14 – 30 μg pe zi atunci când calciul plasmatic este normal.
În această situaţie, nivelul hormonului în plasmă este de 5 – 50 pcg/ml, în funcţie de metoda de
dozare. Creşterea concentraţiei calciului determină dublarea sau triplarea secreţiei, probabil ca
urmare a măririi cantităţii de AMPc în celulele C. Diferiţi hormoni gastrointestinali stimulează,
de asem
enea, secreţia de calcitonină.
Calcitonina este considerată ca un hormon hipocalcemiant, antagonist al paratironinei. Ea
acţionează în principal prin inhibarea osteolizei şi a eliberării de calciu din oase, ca urmare a
diminuării activităţii osteoclaştilor. Excreţia urinară a hidroxiprolinei, care reflectă procesul de
distrucţie osoasă, este micşorată. Calcitonina creşte fosfaturia. Administrată în perfuzie
intravenoasă lentă măreşte calciuria, dar tratamentul de lungă durată determină scăderea
eliminării urinare a calciului. Absorbţia calciului din intestin este crescută (posibil ca urmare a
favorizării formării de metaboliţi activi ai colecalciferolului sub influenţa beta-hidroxilazei
renale). În ansamblu, calcitonina este un hormon de cruţare a calciului, care protejează oasele.
Intervenţia sa fiziologică este importantă mai ales la copiii în creştere, în timpul sarcinii şi
alăptării. La adultul normal efectul hipocalcemiant este minor, iar metabolismul osos este puţin
influenţat.
În boala Paget tratamentu
l prelungit cu calcitonină determină o ameliorare clinică marcată,
în decurs de câteva săptămâni sau luni. Durerea se atenuează, riscul complicaţiilor (fracturi
patologice, deficite neurologice) este micşorat. Se produce scăderea fosfatazei alcaline serice şi a
hidroxiprolinei din urină.
In osteoporoza post-menopau
ză calcitonina este eficace mai ales când turnover-ul osos este
mare. Poate fi utilă la femeile care refuză tratamentul estrogenic. Beneficiul se manifestă prin
creşterea masei osoase şi conţinutului în minerale al vertebrelor, micşorarea frecvenţei fracturilor
şi atenuarea durerilor provocate de fracturi.
Datorită structurii sale polipeptidice, calcitonina se degradează în tractul gastrointestinal şi,
de aceea, trebuie administrat
ă parenteral.
Nu au fost încă stabilite concentraţiile plasmatice terapeutice. După injectarea subcutanată
a 200 UI calcitonin
ă de somon s-au realizat concentraţii plasmatice de 0,1 –0,4 ng/ml. După
Page 2
administrare intravenoas
ă, acţiunea produsului începe imediat, iar după administrare
intramuscular
ă sau subcutanată în aproximativ 15 minute. După administrarea intramusculară
sau subcutanat
ă, efectul maxim se realizează în aproximativ 4 ore. Durata de acţiune a
calcitoninei de somon este de 8-24 de ore dup
ă administrare intramusculară sau subcutanată şi de
30 minute - 12 ore dup
ă administrarea intravenoasă
Calcitonina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 30-40%.
Nu exist
ă informaţii despre pătrunderea calcitoninei umane sau calcitoninei de somon în
lichidul cefal
orahidian sau în laptele matern. Se pare că hormonul nu transversează placenta.
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 70-90 minute.
Calcitonina este metabolizat
ă şi este excretată în proporţie de 95% prin rinichi (2% ca
atare).
Indicaţii terapeutice
NYLEX este indicat în:
- boala Paget forme moderate-severe;
- hipercalcemii de etiologii diferite –
hipercalcemie idiopatică a sugarului,
hipervitaminoză D, hipercalcemie post-imobilizare (îndeosebi la copii), hiperparatiroidie,
hipertiroidie, mielom multipl
u şi metastaze osoase;
-
osteoporoză post-menopauză în asociere cu aport adecvat de calciu şi vitamina D;
-
profilaxia osteoporozei în timpul unei imobilizări prelungite, îndeosebi în caz de
paraplegie;
-
tratament adjuvant în fractura prin tasare osteoporotică a corpului vertebral, recentă şi
dureroasă;
- algodistrofie;
-
hiperfosfatemie familială.
Contraindica
ţii
Hipersensibilitate la calcitonina de somon sau la oricare dintre componenţii produsului.
Precauţii
Inainte de începerea tratamentului cu calcitonină de somon, trebuie efectuat un test cutanat.
Interac
ţiuni
Nu se cunosc.
Atenţionări speciale
La copii administrarea calcitoninei de somon este limitată la perioade de câteva săptămâni,
datorită riscului teoretic de tulburări ale creşterii osoase.
Sarc
ina şi alăptarea
Cu toate că rezultatele studiilor de teratogenitate efectuate la animale sunt negative, aceste
date nu permit anticiparea efectelor la om. Calcitonina nu pare să traverseze bariera
fetoplacentară. Ca măsură de prudenţă, calcitonina de somon nu trebuie administrată în timpul
sarcinii.
Nu există date privind excreţia calcitoninei în lapte, dar ca măsură de prudenţă alăptarea
este contraindicată în timpul administrării.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nylex nu are e
fecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Page 3
Doze şi mod de administrare
NYLEX
se administrează prin injectare subcutanată sau intramusculară.
Doza variază în funcţie de greutatea corporală a pacienţilor, natura şi gravitatea afecţiunii
şi răspunsul la tratament. Dozele sunt similare atât la adulţi cât şi la copii.
Atunci când volumul de soluţie administrată prin injecţie intramusculară depăşeşte 2 ml
sunt necesare mai multe locuri de injectare. Calea de administrare subcutanată este de preferat la
pacienţii care îşi administrează singuri produsul. Pacienţii şi/sau persoanele care administrează
calcitonina de somon trebuie instruiţi cu grijă asupra tehnicii de injectare. Deoarece tratamentul
cu calcitonină se utilizează timp îndelungat, este necesară alternarea locurilor de injectare.
Boala Paget
La adult doza iniţială uzuală este de o fiolă Nylex
(
100 UI calcitonină de somon) zilnic.
Eficacitatea tratamentului trebuie monitorizată prin determinări periodice ale valorilor serice ale
fosfatazelor alcaline şi ale excreţiei urinare de hidroxiprolină, precum şi prin evaluarea
simptomelor. Ameliorare
a stării clinice şi a valorii analizelor biochimice este evidentă, de regulă,
în decursul primelor luni de tratament. Atunci când se produ
ce ameliorarea clinică şi biochimică,
se poate continua cu o doză de întreţinere de 50 UI zilnic sau 50-100 UI de 3 ori pe săptămână;
administrarea de 100 UI zilnic trebuie continuată la pacienţii cu deformări osoase severe sau
afectare neurologică. Beneficiile tratamentului pe termen lung cu calcitonină persistă, în general,
s
ăptămâni sau luni după întreruperea administrării, apoi se revine la starea clinică anterioară
tratamentului.
Hipercalcemie
Doza iniţială recomandată este de 4 UI calcitonină de somon/kg la intervale de 12 ore. În
cazul în care răspunsul la această doză nu este satisfăcător după 1 - 2 zile, doza poate fi crescută
la 8 UI/kg la intervale de 12 ore. Dacă răspunsul rămâne nesatisfăcător după încă 2 zile, doza
poate fi crescută până la cel mult 8 UI/kg la intervale de 6 ore.
Osteoporoză post-menopauză
Atunci când calcitonina se utilizează în asociere cu un aport adecvat de vitamina D, doza
recomandată este de o fiolă Nylex (100 UI calcitonină de somon) la 1-2 zile.
Algodistrofie
Doza iniţială este de o fiolă Nylex (100 UI calcitonină de somon) pe zi, timp de 3
săptămâni; se continuă cu o fiolă Nylex de 3 ori pe săptămână.
Hiperfosfatemie familială
Doza uzuală este de o fiolă Nylex (100 UI calcitonină de somon) pe zi.
Reacţii adverse
In ti
mpul primelor administrări de calcitonină pot să apară câteva manifestări digestive
(greaţă, vărsături, dureri abdominale, diaree) sau bufeuri vasomotorii cu congestia feţei şi a
extremităţilor, care se atenuează sau dispar în general pe parcursul tratamentului.
Calcitonina, hormon polipeptidic, poate provoca în cazuri foarte rare reacţii de
hipersensibilitate locale sau generale (sistemice). In acest caz tratamentul trebuie întrerupt.
Supradozaj
Deşi uneori s-au utilizat doze foarte mari de calcitonină (10000 UI pe zi), fără apariţia unor
fenomene toxice, administrarea subcutanată a 1000 UI poate provoca greaţă şi vărsături. În acest
caz se administrează tratament simptomatic.
Păstrare
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
A se păstra la temperaturi între 2-8°C, în ambalajul original.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Page 4
Ambalaj
Cutie cu 5 fiole conţinând câte 1 ml soluţie injectabilă.
Producător
PROEL EP G. CORONIS S.A., Grecia
Deţinătorul Autorizaţiei de punere pe piaţă
PROEL EP G. CORONIS S.A.
STR. DILOU 9, 121 34 Atena, Grecia
Data ultimei verificări a prospectului
Martie 2001
